文部科学省科学研究費助成事業「新学術領域研究（研究領域提案型）」平成29～33年度ハイブリッド触媒

井上 将行

所属 東京大学大学院薬学系研究科
役職 教授
HP http://www.f.u-tokyo.ac.jp/~inoue/index.html
専門分野 天然物合成化学・生物有機化学
研究キーワード 全合成・天然物・ラジカル反応・連結反応・生物活性
所属学会・研究会 日本薬学会・日本化学会・有機合成化学協会・アメリカ化学会・王立化学会

ページ先頭へ戻る

概要

多くの酸素官能基や四置換炭素を有する官能基密集型天然物は、タンパク質を介した信号伝達の新たな制御試薬や革新的な医薬品を提供するための重要なリード構造になる潜在性を持っている。しかし、自然界からの単離は困難であることが多く、創薬応用のためには全合成が必要である。一方、官能基密集型天然物の効率的・実践的・量的な供給には、現代科学が解くべき大きな課題があり、酸素官能基化や四置換炭素が豊富な分子の全合成はルーチンワークには程遠い。すなわち、高い生物活性を担う構造複雑性そのものが、全合成の最大の問題になる。我々は、これらの重大問題を根本的に解決ができるハイブリッド触媒系を幅広く探索する。特に、反応性の高いラジカルを制御でき、多数のC-C結合を分子間反応で構築可能な多成分連結型反応は、収束的合成戦略の革新につながる。触媒系を活用した収束的戦略を合成ルート設計に組み込み、官能基密集型天然物の全合成ルートを単純化・短縮化し、現在ある合成論理を高度一般化する。さらに、新戦略を応用して、官能基密集天然物の代表例である抗がん薬タキソールの全合成を実現する。

研究業績

印刷用ページを開く

原著論文

  • "Total Syntheses of Hikosamine and Hikizimycin"
    Fujino, H.; Nagatomo, M.; *Inoue, M.
    J. Org. Chem., 2021, 86, 16220-16230
  • "Construction of Pentacyclic Limonoid Skeletons via Radical Cascade Reactions"
    Mutoh, H.; Nakamura, S.; Hagiwara, K.; *Inoue, M.
    J. Org. Chem., 2021, 86, 6869-6878
  • "Unified Total Syntheses of Rhamnofolane, Tigliane, and Daphnane Diterpenoids"
    Hirose, A.; Watanabe, A.; Ogino, K.; Nagatomo, M.; *Inoue, M.
    J. Am. Chem. Soc. , 2021, 143, 12387-12396
  • "Total Synthesis of Euonymine and Euonyminol Octaacetate"
    Wang, Y.; Nagai, T.; Watanabe, I.; Hagiwara, K.; *Inoue, M.
    J. Am. Chem. Soc. , 2021, 143, 21037-21047
  • "Photoinduced Decarboxylative Radical Coupling Reaction of Multiply Oxygenated Structures by Catalysis of Pt-Doped TiO2"
    Kuwana, D.; Komori,; Y. Nagatomo, M.; *Inoue, M.
    J. Org. Chem. , 2022, 87, 730-736
  • "Total Synthesis of Resiniferatoxin Enabled by Photocatalytic Decarboxylative Radical Cyclization"
    Hikone, Y.; Kato, T.; Nagatomo, M.; *Inoue, M.
    Org. Lett., 2022, 24, 929-933
  • "Convergent Total Synthesis of Hikizimycin Enabled by Intermolecular Radical Addition to Aldehyde"
    Fujino, H.; Fukuda, T.; Nagatomo, M.; *Inoue, M.
    J. Am. Chem. Soc. , 2020, 142, 13227-13234
  • "Construction of the ABCE-ring Structure of Talatisamine via Decarboxylative Radical Cyclization"
    Minagawa, K.; Kamakura, D.; Hagiwara, K.; *Inoue, M.
    Tetrahedron, 2020, 76, 131385
  • "Total Synthesis of Diospyrodin and Its Three Diastereomers"
    Fukuda, T.; Nagatomo, M.; *Inoue, M.
    Org. Lett., 2020, 22, 6468–6472
  • "Et3B/Et2AlCl/O2-Mediated Radical Coupling Reaction between α-Alkoxyacyl Tellurides and 2-Hydroxybenzaldehyde Derivatives"
    Nagatomo, M.; Zhang, K.; Fujino, H.; *Inoue, M.
    Chem. Asian J., 2020, 15, 3820-3824
  • "Unified Total Synthesis of Five Bufadienolides"
    Shimizu, S.; Hagiwara, K.; Itoh, H.; *Inoue, M.
    Org. Lett., 2020, 22, 8652-8657
  • "Divergent Solid-Phase Synthesis and Biological Evaluation of Yaku’amide B and Its Seven E/Z Isomers"
    Kamiya, K.; Miura, K.; Itoh, H.; *Inoue, M.
    Chem. Eur. J. , 2021, 27, 1088-1093
  • "Convergent Assembly of Highly Oxygenated Natural Products Enabled by Intermolecular Radical Reactions"
    Nagatomo, M.; *Inoue, M.
    Acc. Chem. Res., 2021, 54, 595-604
  • "Total Synthesis of Talatisamine: Exploration of Convergent Synthetic Strategies"
    Shimakawa,T.; Hagiwara, K.; *Inoue, M.
    Bull. Chem. Soc. Jpn., 2021, 94, 973-983
  • "Total Synthesis of 1-Hydroxytaxinine"
    Imamura, Y.; Yoshioka, S.; Nagatomo, M.; *Inoue, M.
    Angew. Chem., Int. Ed., 2019, 58, 12159-12163
  • "Total Synthesis of 5-epi-Eudesm-4(15)-ene-1β,6β-diol via Decarbonylative Radical Coupling Reaction"
    Kuwana, D.; Nagatomo, M.; *Inoue, M.
    Org. Lett., 2019, 21, 7619-7623
  • "Biological Effects of a Simplified Synthetic Analogue of Ion-Channel-Forming Polytheonamide B on Plasma Membrane and Lysosomes"
    Xue, Y.-W.; Hayata, A.; Itoh, H.; *Inoue, M.
    Chem. Eur. J., 2019, 25, 15198-15204
  • "Total Synthesis of Talatisamine"
    Kamakura, D.; Todoroki, H.; Urabe, D.; Hagiwara, K.; *Inoue, M.
    Angew. Chem., Int. Ed., 2020, 59, 479-486
  • "Solid-Phase Total Synthesis of Yaku'amide B Enabled by Traceless Staudinger Ligation"
    toh, H.; Miura, K.; Kamiya, K.; Yamashita, T.; *Inoue, M.
    Angew. Chem., Int. Ed. , 2020, 59, 4564-4571
  • "Installation of O-Heterocycles to N-Heteroarenes via an Et3B/O2-mediated Radical Reaction of a-Alkoxy and a-Alkoxyacyl Tellurides"
    Kuwana, D.; Ovadia, B.; Kamimura, D.; Nagatomo, M.; *Inoue M.
    Asian J. Org. Chem., 2019, 8, 1088-1091
  • "Construction of a 6/5/9-membered Tricyclic Structure of Cladiellins via Radical-polar Crossover Reaction"
    Nagatomo, M.; Fujimoto, Y.; Masuda, K.; *Inoue M.
    J. Antibiot., 2019
  • "Convergent Synthesis of Taxol Skeleton via Decarbonylative Radical Coupling Reaction"
    Matoba, H.; Watanabe, T.; Nagatomo, M.; *Inoue M.
    Org. Lett., 2018, 20, 7554-7557
  • "Convergent Total Synthesis of Asimicin via Decarbonylative Radical Dimerization"
    Kawamata, T.; Yamaguchi, A.; Nagatomo, M.; *Inoue M.
    Chem. Eur. J., 2018, 24, 18907 -18912
  • "Total Synthesis and Biological Evaluation of 19-Hydroxysarmentogenin-3-O-a-L-rhamnoside, Trewianin, and Their Aglycons"
    Urabe, D.; Nakagawa, Y.; Mukai, K.; Fukushima, K.; Aoki, N.; Itoh, H.; Nagatomo, M.; *Inoue, M.
    J. Org. Chem., 2018, 83, 13888-13910
  • "Target Identification of Yaku’amide B and Its Two Distinct Activities against Mitochondrial FoF1-ATP Synthase"
    Kitamura, K.; Itoh, H.; Sakurai, K.; Dan, S.; *Inoue M.
    J. Am. Chem. Soc., 2018, 140, 12189-12199
  • "Construction of a Pentacyclic Ring System of Isoryanodane Diterpenoids by SmI2-mediated Transannular Cyclization"
    Koshimizu, M.; Nagatomo, M.; *Inoue, M.
    Tetrahedron, 2018, 74, 3384-3390
  • "A Three-Component Coupling Approach to the ACE-Ring Substructure of C19-Diterpene Alkaloids"
    Minagawa, K.; Urabe, D.; *Inoue, M.
    J. Antibiot., 2018, 71, 326-332
  • "Synthesis of the Tetracyclic Structure of Batrachotoxin Enabled by Bridgehead Radical Coupling and Pd/Ni-Promoted Ullmann Reaction"
    Sakata, K.; Wang, Y.; Urabe, D.; *Inoue, M.
    Org. Lett., 2018, 20, 130-133
  • "Total Synthesis of Resiniferatoxin Enabled by Radical-Mediated Three-Component Coupling and 7-endo Cyclization"
    Hashimoto, S.; Katoh, S.; Kato, T.; Urabe, D.; *Inoue, M.
    J. Am. Chem. Soc., 2017, 139, 16420-16429
  • "Unified Total Synthesis of Polyoxin J, L, and Fluorinated Analogues on the Basis of Decarbonylative Radical Coupling Reactions"
    Fujino, H.; Nagatomo, M.; Paudel, A.; Panthee, S.; Hamamoto, H.; Sekimizu, K.; *Inoue, M.
    Angew. Chem., Int. Ed., 2017, 56, 11865-11869

著書

  • 「全合成の現在と未来：戦略面から見た全合成と人工分子創製の重要性」
    *井上将行, 占部大介
    「天然有機化合物の全合成(CSJカレントレビュー 27)」, 化学同人, 2018
  • 「リアノダンジテルペンの統一的全合成」
    長友優典, *井上将行
    「天然有機化合物の全合成(CSJカレントレビュー 27)」, 化学同人, 2018

総説・解説

  • 「生物活性カルデノリド類の収束的全合成」 占部大介, *井上将行, 有機合成化学協会誌, 2019, 77, 452-462
  • 「Full Solid-Phase Total Synthesis of Macrocyclic Natural Peptides Using Four-Dimensionally Orthogonal Protective Groups」 Itoh, H.; *Inoue, M., Org. Biomol. Chem., 2019, 17, 6519-6527
  • 「Comprehensive Structure-Activity Relationship Studies of Macrocyclic Natural Products Enabled by Their Total Syntheses」 Itoh, H.; *Inoue M., Chem. Rev., 2019, 119, 10002-10031
  • 「ラジカル反応を基盤とした高酸化度天然物の収束的合成戦略」 *井上 将行、長友 優典、占部 大介, ファルマシア, 53, 860-864

国際会議

  • PACIFICHEM
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2021年12月18日, Honolulu (online), USA
  • Department of Chemistry, University of Oxford
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2021年11月18日, Oxford (online), UK
  • 19th CSCB Annual Symposium
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 基調講演
    Inoue, M.
    2020年12月11日, Dublin (online), Ireland
  • Department of Chemistry, University of South Florida
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2019年11月25日, Tampa, FL, USA
  • (Tarrant Distinguished Visiting Professorship), Department of Chemistry, University of Florida
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products (2)", 招待講演
    Inoue, M.
    2019年11月19日, Gainesville, FL, USA
  • (Tarrant Distinguished Visiting Professorship), Department of Chemistry, University of Florida
    "Total Synthesis and Biological Evaluation of Peptide Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2019年11月19日, Gainesville, FL, USA
  • (Tarrant Distinguished Visiting Professorship), Department of Chemistry, University of Florida
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products (1)", 招待講演
    Inoue, M.
    2019年11月18日, Gainesville, FL, USA
  • Multidisciplinary Lecture Series in Life Sciences & Technology, The University of Tokyo
    "Total Synthesis and Biological Evaluation of Structurally Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2019年7月18日, Tokyo, Japan
  • Summer Program, Nanoscience Part I: Biotechnology, The University of Tokyo
    "Total Synthesis and Biological Evaluation of Structurally Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2019年7月17日, Tokyo, Japan
  • 47th Naito Conference, C-H Bond Activation and Transformation
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2019年7月3日, Sapporo, Japan
  • The 1st International Symposium on Hybrid Catalysis for Enabling Molecular Synthesis on Demand
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2019年5月31日, Tokyo, Japan
  • Pharmaron Lecture, Peking University Shenzhen Graduate School
    "Total Synthesis and Biological Evaluation of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2019年4月19日, Shenzhen, China
  • Southern University of Science and Technology
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2019年4月18日, Shenzhen, China
  • 6th UK-Japan Conference on Asymmetric Catalysis
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2018年11月6日, Fukuoka, Japan
  • International Symposium on Frontiers of Natural and Biomimetic Drugs on “Natural Product Synthesis”
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2018年10月18日, Beijing, China
  • 22nd International Conference on Organic Synthesis (22-ICOS)
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2018年9月20日, Florence, Italy
  • 24th Conference on Isoprenoids
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2018年9月11日, Białystok, Poland
  • 256th ACS National Meeting (JOC Lectureship)
    "Total Synthesis and Biological Evaluation of Peptide Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2018年8月19日, Boston, USA
  • Novartis Lectureship
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2018年6月21日, Toronto, Canada
  • Swiss Chemical Society Lectureship
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2018年5月7日～2018年5月15日, Zurich, Bern, Fribourg, Genève, Lausanne, Basel, Switzerland
  • ACP Lectureship, Department of Chemistry, National Tsing Hua University
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2018年1月24日, Hsinchu, Taiwan
  • ACP Lectureship, Institute of Biotechnology and Pharmaceutical Research
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2018年1月23日, Taipei, Taiwan
  • ACP Lectureship, Institute of Chemistry, Academia Sinica
    "Radical-Based Approach for Synthesis of Complex Natural Products", 招待講演
    Inoue, M.
    2018年1月22日, Taipei, Taiwan

国内学会（会議）

  • 2021サマーシンポジウム
    "ラジカル反応の活用による複雑分子構築の単純化", 招待講演
    井上将行
    2021年6月24日, オンライン
  • 第31回万有福岡シンポジウム
    "ラジカル反応の活用による複雑分子構築の単純化", 招待講演
    井上将行
    2021年6月5日, オンライン
  • 第4回公開シンポジウム
    "ラジカル反応による複雑分子構築の単純化", 招待講演
    井上将行
    2021年1月21日, 金沢大学 十全講堂, 金沢大学 (石川県, 金沢市)
  • 講演会
    "ラジカル反応による複雑分子構築の単純化", 招待講演
    井上将行
    2020年11月25日, 名古屋大学(愛知県, 名古屋市)
  • 天然物フィロソフィ
    "ラジカル反応による複雑分子構築の単純化", 招待講演
    井上将行
    2020年10月29日, オンライン
  • 第44回学術講演会
    "ラジカル反応の活用による複雑分子構築の単純化", 招待講演
    井上将行
    2019年12月14日, 長井記念ホール, 東京都, 渋谷区
  • 製品開発に必要な有機合成化学の基礎
    "複雑な化合物を合成するときの合成戦略", 招待講演
    井上将行
    2019年10月1日, 日本化学会館, 東京都, 千代田区
  • 第14回トランスポーター研究会年会
    "イオンチャネル形成巨大天然物ポリセオナミドBの固相全合成と機能解析", 招待講演
    伊藤寛晃, 井上将行
    2019年7月20日, 北海道大学薬学部, 北海道, 札幌市
  • 第31回万有札幌シンポジウム
    "ラジカル反応の活用による複雑分子構築の単純化", 招待講演
    井上将行
    2019年7月6日, 北海道大学, 北海道, 札幌市
  • 第9回有機分子構築法夏の勉強会
    "1-ヒドロキシタキシニンの全合成", 招待講演
    長友優典, 井上将行
    2019年5月11日, 和光純薬工業湯河原研修所, 静岡県, 熱海市
  • The Third A3 Young Scientist Meeting
    "Target Identification of Anticancer Natural Product Yaku'amide B", 招待講演
    Itoh, H.
    2019年2月22日, 東北大学, 宮城県, 仙台市
  • iHub創薬技術革新グループ　ワークショップ　創薬関連研究の最先端
    "ヤクアミドBの標的タンパク質同定", 招待講演
    伊藤寛晃
    2019年2月16日, 小松屋八の坊, 静岡県, 伊豆の国市
  • ゴールド・メダル賞受賞記念講演会
    "複雑な分子を簡単に組み立てる", 招待講演
    井上将行
    2018年5月19日, 東京

受賞

  • 「第36回　井上学術賞」
    受賞者：井上将行
    贈呈元：
    受賞日：
  • 「Tarrant Distinguished Visiting Professorship」
    受賞者：Inoue, M.
    贈呈元：University of Florida
    受賞日：
  • 「Oral Presentation Award」
    受賞者：Shimakawa, T.
    贈呈元：The 9th Junior International Conference on Cutting-Edge Organic Chemistry in Asia
    受賞日：2019年9月25日
  • 「第61回 天然有機化合物討論会　奨励賞」
    受賞者：鎌倉大貴
    贈呈元：第61回 天然有機化合物討論会
    受賞日：2019年9月13日
  • 「Poster Presentation Award」
    受賞者：Kuwana, D.
    贈呈元：27th International Society of Heterocyclic Chemistry Congress
    受賞日：2019年9月6日
  • 「優秀発表賞」
    受賞者：神谷光一
    贈呈元：第17回次世代を担う有機化学シンポジウム
    受賞日：2019年6月1日
  • 「The Journal of Organic Chemistry Outstanding Publication of the Year Award Lectureship」
    受賞者：Inoue, M.
    贈呈元：
    受賞日：
  • 「読売テクノ・フォーラム ゴールド・メダル賞」
    受賞者：井上将行
    贈呈元：
    受賞日：
  • 「Swiss Chemical Society Lectureship Award 2017/2018」
    受賞者：Inoue, M
    贈呈元：
    受賞日：

学会運営

  • 国際会議, 協賛, 14th International Conference on Cutting-Edge Organic Chemistry in Asia (ICCEOCA-14), ニセコ、北海道, 日本, 2019年9月26日 - 2019年9月29日
  • 国際会議, Local Host, ACS on Campus, Tokyo, Japan, 2018年6月15日

ページ先頭へ戻る